针对加兰他敏全合成工艺中存在的问题，提出了一种全合成外消旋加兰他敏的新工艺.以异香草醛和酪胺为主要原料，经溴化、缩合还原、甲酰化、氧化偶合及还原五步反应，合成了外消旋加兰他敏.用高效液相色谱(HPLC)、红外光谱(IR)、质谱(MS) 、核磁共振光谱(NMR)对产物及重要中间体进行定性及结构表征.分别考察了温度、催化剂、溶剂对单元反应过程的影响.结果表明， -60～-65 ℃下甲醇中溴化反应的收率为85.5 ％；以SSY型分子筛为催化剂、以NaBH4为还原剂的缩合还原反应的收率为91.2 ％；甲酰化反应的收率为80.0 ％；以K3\[Fe(CN) 6\]为氧化剂，氧化偶合反应的收率为46.1 ％；以LiAlH4为还原剂的还原反应的收率为83.0 ％.
浙江省科技计划重点资助项目(011102543)
刘涛 钱超 陈新志. 外消旋加兰他敏全合成研究[J]. J4, 2006, 40(3): 520-523.
LIU Chao, JIAN Chao, CHEN Xin-Zhi. . J4, 2006, 40(3): 520-523.
http://www.zjujournals.com/xueshu/eng/CN/ 或 http://www.zjujournals.com/xueshu/eng/CN/Y2006/V40/I3/520
Cited
