通过绘制伪三元相图优选处方，应用相转变法制备乙酰甲喹微乳，在透射电子显微镜（transmission electron microscope, TEM）下考察其形态，用Zetasizer Nano ZS分析仪以光子关联能谱法（photon correlation spectroscopy, PCS）测定其粒径和多分散系数(polydispersity index, PDI)，并用上述仪器测定其zeta电位，通过恒温加速试验评价其稳定性，并研究其在小鼠皮肤上的体外经皮释药效果。结果显示：在所考察的油相中，肉桂醛对乙酰甲喹的溶解度最大，聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH40）为最佳表面活性剂，用二者制备的乙酰甲喹微乳为黄色的澄清透明液体，流动性好；电镜观察微乳滴呈球形，纳米粒度仪测定其平均粒径为（13.9±0.3）nm， PDI为0.060±0.005；在25 ℃时，稀释5倍后的乙酰甲喹微乳的平均pH值为5.1±0.2，对应的平均zeta电位为（9.4±0.4） mV；高速离心、常温及低温下稳定，高温下颜色由黄色变为红色，但无药物析出，说明乙酰甲喹微乳符合微乳制剂的要求且稳定性较好；乙酰甲喹微乳配方中无氮酮和氮酮含量为2%及5%的表观透皮系数（Kp×10-3）分别为(12.701±0.012)，(12.207±0.021)及(10.796±0.065) cm·h^-1，而乙酰甲喹水溶液的表观透皮系数（Kp×10^-3）是(4.908±0034) cm·h^-1，说明乙酰甲喹微乳的透皮效果优于其水溶液，且差异显著（P<0.01），其配方中无需透皮促进剂氮酮。