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浙江大学学报（理学版）
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生命科学     
帕金森综合症A2A腺苷受体拮抗剂中间体合成方法研究及抗结剂合成
浙江工业大学化学工程与材料学院浙江杭州；杭州职业技术学院浙江杭州
Synthesis of an important Intermediate of Antagonists of the Human A2A Adenosine Receptor
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摘要： 基于官能化的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂对人体内 A2A 腺苷受体拮抗作用的干预治疗能有效缓解帕金森综合症临床症状。该类拮抗剂可以提高多巴胺神经元对纹状体多巴胺的敏感度。本文着重研究了三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂所需的重要中间体4-氯-1H-[1,2,3]三唑并[d]嘧啶-6-胺的合成、表征及应用。并对该中间体进行活性拼接，制备了含呋喃基的三唑并[4,5-d]嘧啶类拮抗剂8
Abstract: Antagonism of the human A2A receptor has been implicated as a point of therapeutic intervention in the alleviation of the symptoms associated with Parkinson’s disease. This is thought to occur, at least in part, by increasing the sensitivity of the dopaminergic neurons to the residual, depleted levels of striatal dopamine. Herein we reported a novel synthesis strategy of an important intermediate (4-chloro-1H-benzo[d][1,2,3]triazol-6-amine) of antagonists of the human A2A adenosine receptor. Besides the synthesis of 4-chloro-1H-benzo[d][1,2,3]triazol-6-amine intermediate, we also had prepared the adenosine receptor 8.
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张建

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屠美玲，俞卫平， 冯涛， 贾继宁， 张云， 张建. 帕金森综合症A2A腺苷受体拮抗剂中间体合成方法研究及抗结剂合成[J]. 浙江大学学报（理学版）, .

链接本文:

http://www.zjujournals.com/xueshu/sci/CN/Y0/V/I/1

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