目的:研究淫羊藿苷(icariin,ICA)及其衍生物淫羊藿素(icaritin,ICT)和去甲淫羊藿素(desmethyli-caritin,DICT)的雌激素样作用及其相关的构效关系.方法:ICA经纤维素酶水解成ICT,进一步在BBr3和CH2Cl2的体系中反应生成DICT;用不同浓度的化合物与雌激素敏感性人乳腺癌细胞株MCF-7和T47D分别共培养6 d和9 d,MTT法检测其对细胞的促增殖率,以此评价化合物雌激素样作用的强弱.结果:ICT、DICT促细胞增殖作用显著,10-6 mol/L浓度时促MCF-7细胞增殖作用分别是雌二醇(10-9 mol/L)的90.0;和94.0;(P<0.01);促T47D细胞增殖作用分别是雌二醇的65.6;,50.0;(P<0.01).ICA未呈现促MCF-7细胞和T47D细胞增殖作用.ICT、DICT的促细胞增殖作用被10-7 mol/L雌激素受体完全拮抗剂ICI 182、780完全抑制.结论:ICT和DICT具有促MCF-7细胞和T47D细胞增殖的雌激素样作用,而ICA未体现该作用.