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浙江大学学报（医学版）
浙江大学学报（医学版）  1996, Vol. 25 Issue (5): 197-200    DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.1996.05.002
论著     
手性流动相添加剂法测定5-(对-羟基苯基)-5-苯基乙内酰脲的体外代谢的立体选择性
姚彤炜, 曾苏, 丁海青
浙江医科大学药物分析教研室
DETERMINATION OF STEREOSELECTIVITY IN 5-(p-HYDROXYPHENYL)-5-PHENYLHYDANTOIN GLUCURONIDES FORMATION BY CHIRAL MOBILE PHASE ADDITIVE METHOD
Yao Tongwei, Zeng Su, Ding Haiqing
Department of Pharmaceutical Analysis, Zhejiang Medical University
 全文: PDF(285 KB)   HTML ( ) 
摘要：

作者研究了5-(对-羟基苯基)-5-苯基乙内酰脲(p-HPPH)体外形成葡萄糖醛酸甙的立体选择性。以β-环糊精为手性流动相添加剂,反相高效液相法测定底物S-和R-p-HPPH的消失量。结果显示,在苯巴比妥(PB)和β-萘黄酮(β-NF)诱导的鼠肝微粒体中,R-p-HPPH形成葡萄糖醛酸甙较S-p-HPPH快,尤其是β-NF诱导的微粒体,反应液中S-/R-浓度比值由起始时1.0,经反应50min后上升到1.85;而PB诱导的微粒体,经50min反应后,S-/R-浓度比值为1.09。这一结果表明,β-NF诱导的鼠肝微粒体对R-p-HPPH葡萄糖醛酸甙的形成,具有显着的立体选择性。
关键词： 5-(对-羟基苯基)-5-苯基乙内酰脲/代谢;  立体异构体;  体外;  环糊精类;  高效液相色谱法    
Abstract:

This paper reports the stereoselectivity in 5-(p-hydroxyphenyl)-5-phenylhydantoin (p-HPPH) glucuronides formation in vitro. The concentration of S-and R-p-HPPH in rat liver microsomes was determined by RP-HPLC with β-cycledextrin as a chiral mobile phase additive. R-p-HPPH gulcuronide formed faster than S-p-HPPH gulcuronide in the PB or β-NF-induced rat liver microsomes. The microsomes induced by β-NF enhanced p-HPPH glucuronide formation,specially in R-p-HPPH. The S-/R-concentration ratios rose from 1.00 to 1.85 with the increase in incubation duration(0~50min) in the β-NFinduced microsomes,whereas the S-/R-ratios remained constant in the PB-induced microsomes. The result indicates that the reaction of p-HPPH glucuronides formation is stereoselective in the β-NF-induced microsomes.
Key words: 5-(p-hydroxyphenyl)-5-phenylhydantoin/metab    Stereoisomers    In vitro    Cyclodextrins    High pressure liquid chromatography
收稿日期: 1996-02-29 出版日期: 1996-09-25
基金资助:

国家自然科学基金;省自然科学基金资助
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姚彤炜
曾苏
丁海青

引用本文:

姚彤炜, 曾苏, 丁海青. 手性流动相添加剂法测定5-(对-羟基苯基)-5-苯基乙内酰脲的体外代谢的立体选择性[J]. 浙江大学学报（医学版）, 1996, 25(5): 197-200.

Yao Tongwei, Zeng Su, Ding Haiqing. DETERMINATION OF STEREOSELECTIVITY IN 5-(p-HYDROXYPHENYL)-5-PHENYLHYDANTOIN GLUCURONIDES FORMATION BY CHIRAL MOBILE PHASE ADDITIVE METHOD. Journal of ZheJiang University(Medical Science), 1996, 25(5): 197-200.

链接本文:

https://www.zjujournals.com/med/CN/10.3785/j.issn.1008-9292.1996.05.002    或    https://www.zjujournals.com/med/CN/Y1996/V25/I5/197

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