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浙江大学学报（医学版）
浙江大学学报（医学版）  2012, Vol. 41 Issue (6): 639-646    DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2012.06.006
专题报道     
盐酸贝那普利多晶型的制备和表征
方红，胡秀荣，顾建明，陈关喜，冯建跃，汤谷平
浙江大学化学系，浙江 杭州 310027
Preparation and characterization of Forms A and B of benazepril hydrochloride
FANG Hong，HU Xiu-rong，GU Jian-ming，CHEN Guan-xi，FENG Jian-yue，TANG Gu-ping
Department of Chemistry，Zhejiang University，Hangzhou 310027，China
 全文: PDF(3361 KB)   HTML ( ) 
摘要： 目的：获得制备盐酸贝那普利两种晶型——A晶型和B晶型的制备工艺，研究不同晶型的盐酸贝那普利在红外光谱、热稳定性和晶体结构上的差异，探讨两种晶型的转晶条件及稳定性关系。
方法：用傅里叶红外光谱（IR）、热重（TG）、差示扫描量热法（DSC）、X射线粉末衍射（PXRD）、X射线单晶衍射（SCXRD）等分析手段，对盐酸贝那普利A晶型和B晶型分别进行表征研究。
结果：获得了A晶型和B晶型的制备工艺、晶体结构及晶体稳定性。晶体结构分析表明，A晶型属单斜晶系，空间群P21，晶胞参数a=7.8655(4)，b=11.7700(6)，c=13.5560(7)，β=102.9470(10)°，晶胞体积V=1223.07（11）3，晶胞内分子数Z=2。B晶型属正交晶系，空间群P212121，晶胞参数a=7.9353(8),b=11.6654(11),c=26.6453(16)，晶胞体积V=2466.5（4）3，晶胞内分子数Z=4。从DSC和XRD结果表明B晶型热处理后会转变成A晶型。
结论：盐酸贝那普利A晶型和B晶型都是无水晶型，是分子构型不同产生的多晶型，A晶型的高温稳定性优于B晶型。
关键词： 苯丙氮卓艹类/化学合成;  苯丙氮卓艹类/化学;  药物稳定性;  盐酸贝那普利;  多晶型;  表征    
Abstract: Objective： To prepare Form A and Form B of benazepril hydrochloride and to compare the differences in spectrums，thermodynamics and crystal structure between two polymorphic forms.
Methods： Form A and Form B of benazepril hydrochloride were characterized by Fourier transform infrared spectroscopy (IR)，thermal gravimetric analysis (TG)，differential scanning calorimetry (DSC)，powder x-ray diffraction (PXRD) and single crystal x-ray diffraction (SCXRD).
Results： Preparation method，crystal structure and polymorphic stability of Form A and Form B of benazepril hydrochloride were obtained.Based on the analysis of crystal structure of both polymorphs，Form A belonged to monocline space group P21 with a=7.8655(4)，b= 11.7700(6)，c= 13.5560(7)，β= 102.9470(10)°，V=1223.07（11）3 and Z=2，while Form B belonged to orthorhombic space group P212121，with a=7.9353(8)，b=11.6654(11)，c=26.6453(16)，V=2466.5(4)3 and Z=4.From the DSC and XRD results，Form B of benazepril hydrochloride could be transformed into Form A after heating treatment.
Conclusions： Form A and Form B of benazepril hydrochloride are both anhydrous and displayed different polymorphs due to different molecular configuration.Furthermore，Form A exhibits more stable than Form B at high temperatures.
Key words: Benzazepines/chemical synthesis    Benzazepines/chemistry    Drug stability    Benazepril hydrochloride    Polymorphism    Characterization
出版日期: 2012-11-25
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引用本文:

方红;胡秀荣;顾建明;陈关喜;冯建跃;汤谷平. 盐酸贝那普利多晶型的制备和表征[J]. 浙江大学学报（医学版）, 2012, 41(6): 639-646.

链接本文:

https://www.zjujournals.com/med/CN/Y2012/V41/I6/639

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