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浙江大学学报(医学版)  2001, Vol. 30 Issue (5): 193-196    DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2001.05.001
原著     
苯巴比妥诱导对普罗帕酮体外Ⅰ相代谢的立体选择性影响
周权1,倪新强2,姚彤炜1,曾苏1
1浙江大学药学院,浙江 杭州 310031;2浙江大学实验室与设备管理部,浙江 杭州 310031
Stereoselective Induction of Phase Ⅰ Metabolism of Propafenone in Rat Liver Microsome by Phenobarbital
 全文: PDF(146 KB)   HTML (
摘要:

目的:观察苯巴比妥对S(+)-和R(-)-普罗帕酮(PPF)体外Ⅰ相代谢有无立体选择性的影响.方法:将消旋普罗帕酮与对照或苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体孵育后,采用手性衍生化反相高效液相色谱法,测定对映体的经时孵育曲线和酶动力学参数(最大反应速度、米氏常数、内在清除率).结果:在对照大鼠肝微粒体中,PPF的Ⅰ相代谢无立体选择性.经苯巴比妥诱导处理后,在5 mg/L底物浓度时R(-)-PPF的代谢快于S(+)-PPF,两对映体的米氏常数和内在清除率有显著性差异.结论:苯巴比妥选择性地诱导了大鼠肝微粒体对PPF的Ⅰ相代谢.

关键词: 苯巴比妥/药理学/普罗帕酮/立体异构现象/微粒体肝/色谱法高压液相    
出版日期: 2001-09-25
基金资助:

国家自然科学基金(39370805)%浙江省自然科学基金(97016)

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周权
倪新强
姚彤炜
曾苏

引用本文:

周权,倪新强,姚彤炜,曾苏. 苯巴比妥诱导对普罗帕酮体外Ⅰ相代谢的立体选择性影响[J]. 浙江大学学报(医学版), 2001, 30(5): 193-196.

链接本文:

https://www.zjujournals.com/med/CN/Y2001/V30/I5/193

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