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浙江大学学报（医学版）
浙江大学学报（医学版）  1999, Vol. 28 Issue (6): 265-267    DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.1999.06.008
论著     
氧氟沙星I相代谢的立体选择性
曾苏, 李艳
浙江大学药学院, 浙江 杭州 310031
Determination of the Stereoselectivity for Phase I Metabolism of S-(-)-and R-(+)-Ofloxacin by RP-HPLC
ZENG Su, LI Yan
College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310031
 全文: PDF(160 KB)   HTML ( ) 
摘要：

目的:测定S-(-)-和R-(+)-氧氟沙星(OFLX)体外I相代谢的立体选择性。方法:分别将S-(-)-和R-(+)-OFLX与大鼠肝微粒体孵育后,采用反相高效液相色谱方法,测定代谢物随反应时间的生成曲线和酶动力学参数(最大反应速度、米氏常数,清除率)。结果:S-(-)-OFLX代谢物的生成量和生成速度均大于R-(+)-OFLX,两对映体的酶动力学参数也有显著差异。结论:S-(-)-OFLX和R-(+)-OFLX在大鼠肝微粒体中的I相代谢具有立体选择性。
关键词： 氧氟沙星;  立体异构体;  色谱法;  高压液相    
Abstract:

Objective:To determine the stereoselectivity for phase I metabolism of S-(-)-and R-(+)-ofloxacin (OFLX) in vitro.Methods:The curves of reaction time vs.metabolites formed and the parameters of enzymatic kinetics for both enantiomers were determined by using reserve phase high performance liquid chromatography after S-(-)-or R-(+)-OFLX was incubated with rat liver microsome respectively.Results:The formation rate of metabolites for S-(-)-OFLX was faster than that for R (+) OFLX.There were significant differences between two enantiomers for their Vmax,Km and Clint.Conclusion:The phase I metabolism of S-(-)-and R-(+)-OFLX in rat liver microsome possessed stereoselectivity.
Key words: Ofloxacin    Stereoisomerism    Chromatography,high pressure liquid
收稿日期: 1998-02-16 出版日期: 1999-11-25
:  R969.1  
基金资助:

国家自然科学基金
作者简介: 曾苏(1959-)男,硕士,教授,从事药物分析和药物代谢专业.
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曾苏
李艳

引用本文:

曾苏, 李艳. 氧氟沙星I相代谢的立体选择性[J]. 浙江大学学报（医学版）, 1999, 28(6): 265-267.

ZENG Su, LI Yan. Determination of the Stereoselectivity for Phase I Metabolism of S-(-)-and R-(+)-Ofloxacin by RP-HPLC. Journal of ZheJiang University(Medical Science), 1999, 28(6): 265-267.

链接本文:

https://www.zjujournals.com/med/CN/10.3785/j.issn.1008-9292.1999.06.008    或    https://www.zjujournals.com/med/CN/Y1999/V28/I6/265

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